近期被水產所報告評為：治療海水細菌症的最好的三種抗生素及其改良版本藥性比較

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近期被水產所報告評為：治療海水細菌症的最好的三種抗生素及其改良版本藥性比較

lammark

馬克

文章: 2670
來自: 悲情城市

1 于 2009-04-05 07:58

近期被水產所報告評為：治療海水細菌症的最好的三種抗生素及其改良版本藥性比較

鑑於不少魚友對魚業界常用治療細菌感染的抗生素及藥理都不太認識，因些特此選出近期水產所實驗報告中被選為三種海水中療效最佳的抗生素及其改良版本，作出藥理簡介及簡單比較，希望魚友增加治療細菌性藥物的認識。

KANAMYCIN卡那黴素（康黴素），NEOMYCIN新黴素及OFLOXACIN氧氟沙星

KANAMYCIN卡那黴素（康黴素）在海水中48小時內分解，口服吸收不良，可經體液輸送到受感染組織，抗藥性細菌近年顯著增多。
NEOMYCIN新黴素在海水中穩定，能達七日之久，口報吸收極低，只宜外用或治腸炎，抗藥性細菌近年顯著增多，毒性高。
OFLOXACIN氧氟沙星，口服後吸收極佳，可經體液輸送到受感染組織，海水中穩定性高，可口服及外用，毒性低。

OFLOXACIN氧氟沙星之改良版本
LEVOFLOXACIN左氧氟沙星，其體外抗菌活性約爲氧氟沙星的兩倍，在體內代謝甚少，藥力持久，毒性比前代更低，臨床實驗療效比CIPROFLOXACIN環丙沙星略高。

CIPROFLOXACIN環丙沙星，其體外抗菌活性約爲氧氟沙星的兩倍，但在半衰期及體內代謝上比LEVOFLOXACIN左氧氟沙星快及高，藥力較左氧氟沙星較快流失，用量比前者較多，及價錢較貴。

KANAMYCIN卡那黴素（康黴素）於1957年由日本梅澤氏發明。
藥理毒理
卡那黴素是一種氨基糖苷類抗生素。對多數腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、普羅菲登菌屬、耶爾森菌屬等均有良好抗菌作用；流感桿菌、布魯菌屬、腦膜炎球菌、淋球菌等對本品也大多敏感。卡那黴素對葡萄球菌屬 (甲氧西林敏感株)和結核分枝桿菌亦有一定作用，對銅綠假單胞菌無效。其他革蘭陽性細菌如溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌屬和厭氧菌等對本品多數耐藥。本品主要與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質合成。近年來耐藥菌株顯著增多，由於某些細菌産生氨基糖苷類鈍化酶，使之失去抗菌活性。卡那黴素與鏈黴素、新黴素有完全交叉耐藥，與其他氨基糖苷類可有部分交叉耐藥。

藥代動力學
肌注本品後迅速吸收，於1～2小時達血藥峰濃度。一次肌注0.5g後平均血藥峰濃度爲20mg/L。血半衰期2～4小時，血清蛋白結合率低。腎功能減退者半衰期可顯著延長。在體內可分佈到各種組織，在腎臟皮質細胞中積蓄，胸水、腹水中濃度較高，可穿過胎盤進入胎兒體內，膽汁與糞便中的濃度較低，很少進入腦脊液中。在體內不代謝，主要經腎小球濾過後由尿排出，給藥後24小時內尿中排出80％－90 ％。血液透析和腹膜透析可清除相當藥量。

NEOMYCIN新黴素1949年發明
藥理毒理
新黴素是一種氨基糖苷類抗生素。本品對葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)、棒狀桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬等腸桿菌科細菌有良好抗菌作用，對各組鏈球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌屬等活性差。銅綠假單胞菌、厭氧菌等對本品耐藥。細菌對鏈黴素、新黴素和卡那黴素、慶大黴素間有部分或完全交叉耐藥。新黴素全身用藥有顯著腎毒性和耳毒性，故目前僅限於口服或局部應用。

藥代動力學
新黴素口服很少吸收(約3％)，但長期口服較大劑量，腸粘膜有潰瘍或炎症時仍可吸收相當量，特別在腎功能減退時血藥濃度可顯著增高。口服後大部分不經變化隨糞便排出。

OFLOXACIN氧氟沙星 90年代初由日本發明
藥理毒理
本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、産氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、産酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。氧氟沙星爲殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學
口服後吸收完全，相對生物利用度達95%～100%。血藥達峰時間（Tmax）約爲1小時。食物對本品的吸收影響很少。多次給藥後穩態血藥濃度（Css）約給藥後第3天達到。血消除半衰期（t1/2β）約爲4.7～7.0小時，蛋白結合率爲20%～25%。本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液，組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。本品尚可通過胎盤屏障。本品主要以原形自腎排泄，少量（3%）在肝內代謝。口服24小時內尿中排出給藥量的75%～90%，尿中代謝物很少。本品以原形自糞便中排出少量，給藥後24小時和48小時內累積排出量分別爲給藥量的1.6%和3.9%。本品也可通過乳汁分泌。

OFLOXACIN氧氟沙星之改良版本

LEVOFLOXACIN左氧氟沙星
口服後吸收完全，相對生物利用度接近100%。

藥理毒理
藥代動力學
本品具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強，對多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。本品爲氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約爲氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性，阻止細菌DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學
口服後吸收完全，相對生物利用度接近100%。單劑量空腹口服0.1g和0.2g後，血藥峰濃度（Cmax）分別達1.36mg/L和3.06mg/L，達峰時間（Tmax）約爲1小時。血消除半衰期（t1/2β）約爲5.1～7.1小時。蛋白結合率約爲30%～40%。本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、雌性生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。本品主要以原形自腎排泄，在體內代謝甚少。口服48小時內尿中排出量約爲給藥量的80%～90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥後72小時內累積排出量少於給藥量的4%。

CIPROFLOXACIN環丙沙星
藥理毒理
本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、産氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、産酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。環丙沙星爲殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學
口服鹽酸環丙沙星0.2g或0.5g後，其血藥峰濃度（Cmax）分別爲1.21μg/ml 和2.5μg/ml，達峰時間（Tmax）爲1～2小時。廣泛分佈至各組織、體液（包括腦脊液），組織中的濃度常超過血藥濃度，蛋白結合率約爲20～40%。血消除半衰期（T1/2β）爲4小時。可在肝臟部分代謝，代謝物仍具較弱的活性。口服給藥後24小時以原形經腎排出給藥量的40%～50%。以代謝物形式排出約15%。同時亦有一部分藥物經膽汁和糞便排泄。

lammark 修改于 2009-04-05 08:05

lammark

馬克

文章: 2670
來自: 悲情城市

2 于 2009-04-06 23:49

kanamycin, neomycin一般藥房已無售藥丸，只有農藥店或部份化工原料店供應。但有魚廠生產魚用藥品，如seachem kanaplex, neoplex等，可根據說明成份使用，實驗証明可用於珊瑚缸。

Ofloxacin,200mg/20L,2-4天使用一次或混糧餵食，100mg混一湯匙飼料，一日2次，五至七日。

Levofloxacin,100mg/20L,2-4天使用一次或混糧餵食，100mg混一湯匙飼料，一日1-2次，五至七日。

Ciprofloxacin,250mg/20L,2-4天使用一次或混糧餵食，250mg混一湯匙飼料，一日2次，五至七日。

steven78